I benefici e i danni dei bifosfonati nel complesso trattamento dell'osteoporosi


Una delle malattie estremamente dolorose e sgradevoli è l'osteoporosi, una fragilità ossea patologica che porta a frequenti fratture e difficoltà nel recupero da esse. Gruppo di rischio - persone dopo 50 anni, con donne che si ammalano più spesso degli uomini. Dalla fine del secolo scorso, i medici di tutto il mondo hanno utilizzato attivamente i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi. Ma possono portare non solo benefici, ma anche gravi danni.

Azione farmacologica dei bisfosfonati

I bifosfonati (difosfonati) sono chiamati così perché le molecole di queste sostanze contengono due fosfonati (PO3). Questi composti chimici sono i più simili ai pirofosfati naturali, che non vengono scissi dagli enzimi trovati nel corpo umano.

Lo scopo principale dei farmaci bifosfonati è quello di stabilizzare lo scheletro nelle malattie accompagnate da rapida perdita ossea.

Capiremo come ciò accadrà. Normalmente, il corpo produce due tipi di celle con funzioni diverse:

  1. Osteoclasti: contribuiscono al riassorbimento (distruzione) delle vecchie cellule scheletriche.
  2. Gli osteoblasti sono coinvolti nella formazione di un nuovo tessuto.

Con l'osteoporosi, questi ultimi semplicemente non affrontano il loro compito, nel frattempo gli osteoclasti continuano a sbarazzarsi regolarmente delle vecchie cellule.

La prevenzione dell'osteoporosi e del trattamento si basa sugli effetti dei bifosfonati sugli osteoclasti, che consiste nell'inibire la loro crescita e nell'avviare il processo di autodistruzione, in conseguenza del quale l'assottigliamento osseo è sospeso. Un altro punto importante: i farmaci mantengono nelle ossa tanto bisogno di calcio e fosforo.

Inoltre, i bifosfonati sono utilizzati nella complessa terapia dei pazienti oncologici nel trattamento e per prevenire l'insorgenza di metastasi affette da osso nei tumori della mammella, dei polmoni, della prostata, dei reni e della tiroide.
Entrando nel corpo e accumulando farmaci:

  • ridurre i livelli elevati di calcio nel sangue - ipercalcemia, che è un segno concomitante di lesioni ossee metastatiche;
  • prevenire la formazione di nuovi focolai della malattia - metastasi;
  • avere un effetto analgesico

L'indubbio vantaggio è che questi farmaci non sono ormonali e non sovraccaricano il sistema cardiovascolare. Uno svantaggio significativo può essere chiamato scarsa solubilità, che complica l'assorbimento del corpo.

Gruppi e nomi di farmaci

Esistono due tipi principali di bifosfonati, che differiscono nel modo in cui influiscono sugli osteoclasti:

  • Senza gas, o mezzi della prima generazione.
    Tali farmaci come l'Etidronato, il Clodronato e il Tiludronato sono utilizzati in modo abbastanza attivo da questo gruppo. Hanno un effetto devastante sugli osteoclasti a causa del loro assorbimento da parte di questi ultimi. Etidronato e Clodronato sono utilizzati con successo nel complesso trattamento dell'oncologia.
  • Amminobisfosfonati, con un contenuto di azoto, farmaci di seconda generazione.
    Più efficaci a causa della loro selettività quando agiscono sugli osteoclasti e sull'azione prolungata che possono avere, perché non assorbito dagli osteoclasti, a differenza dell'azoto libero. Questi sono farmaci come il Pamidronato, l'Alendronato, il Binosto, l'Ostalon. Efficace per l'osteoporosi causata dalla menopausa nelle donne, nel trattamento di pazienti oncologici con metastasi ossee.

Al momento sono già stati introdotti agenti contenenti azoto, che gli esperti fanno riferimento alla terza generazione di bisfosfonati. I loro principi attivi sono l'acido ibandronico e l'acido zoledronico. Tra i più comuni, questi sono farmaci con i nomi Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronato) ha una speciale struttura molecolare (la presenza di due atomi di azoto nella catena laterale), che determina il potenziale più elevato dell'acido zoledronico e causa un forte aumento dell'attività del farmaco rispetto ai farmaci della precedente generazione.

Cosa è necessario sapere quando si trattano i bifosfonati

Come sapete, tutto nel cucchiaio rappresenta una medicina in una tazza può diventare veleno. Pertanto, quando si usano bifosfonati, è importante seguire le istruzioni per il dosaggio e leggere attentamente l'elenco delle controindicazioni e altre informazioni necessarie specificate nell'annotazione. Per gli stessi motivi, l'autotrattamento è pericoloso.

I farmaci possono essere usati solo come indicato dal medico curante!

Funzionalità di ricezione

Poiché i bifosfonati sono farmaci abbastanza seri, carichi di effetti collaterali, si raccomanda di seguire alcune regole quando li si applica:

  1. Prendilo al mattino a stomaco vuoto, allo stesso tempo con abbondante acqua.
    Mangiare dopo questo è consentito non prima di un'ora.
  2. Lavare esclusivamente con acqua normale non gassata. Tutte le altre bevande inibiranno l'effetto del farmaco.
  3. Entro un'ora e mezza dalla ricezione, se possibile, mantenere una posizione verticale. Durante questo periodo, la medicina raggiungerà l'intestino, riducendo al minimo il suo effetto irritante sulle pareti dell'esofago e dello stomaco.
  4. Si consiglia di assumere calcio o vitamina D in parallelo con il corso del bisfosfonato, ma devono essere consumati in conformità con gli intervalli di tempo di due ore. La ricezione simultanea di questi fondi è esclusa.

I bifosfonati parenterali sono somministrati mediante infusione endovenosa (flebo) entro 2-3 ore.

Le restrizioni per l'assunzione di bifosfonati sono:

  • la gravidanza,
  • periodo di allattamento
  • età fino a 18 anni
  • intolleranza individuale,
  • insufficienza renale
  • malattie del tratto gastrointestinale nella fase acuta.

Se segui rigorosamente questi suggerimenti, puoi evitare complicazioni o mitigare i possibili effetti collaterali dei farmaci durante il trattamento.

Spesso, quando si modifica la posizione del corpo, si percepiscono suoni estranei nell'articolazione dell'anca: scricchiolii e scatti. A volte è accompagnato dal dolore. Leggi le ragioni nell'articolo.

L'esame convenzionale a raggi X può solo rivelare un forte grado di assottigliamento dell'osso, mentre la densitometria fornisce risultati accurati sullo stato dello scheletro, motivo per cui è così importante nella diagnosi dell'osteoporosi.

Effetti collaterali e danni

Tra gli effetti negativi di assunzione frequente di bifosfonati sono:

  1. nel sistema digestivo - irritazione della mucosa dello stomaco e del duodeno, gastrite, sanguinamento, nausea, mal di stomaco, flatulenza e stitichezza;
  2. mal di testa e dolori muscolari;
  3. artralgia;
  4. malattie dei reni e del fegato dovute all'accumulo di sostanze tossiche;
  5. ipocalcemia - mancanza di calcio nel sangue;
  6. sintomi allergici.

Se si usano i bifosfonati senza autorizzazione e senza controllo, sono possibili effetti avversi più significativi, come la fibrillazione - desincronizzazione della frequenza cardiaca, osteonecrosi della mascella e fratture del risvolto del femore.

Tuttavia, la manifestazione di tutti questi sintomi indesiderati non è stata osservata in tutti i pazienti. Il trattamento e l'aderenza calcolati correttamente aiutano ad evitare effetti collaterali e minimizzano il rischio di complicanze.

Prezzi dei farmaci

I bifosfonati sono farmaci costosi. I prezzi dipendono dalla forma di rilascio e dal produttore. Diamo i prezzi medi per alcuni farmaci nelle farmacie di Mosca.

Recensioni sui benefici dei bifosfonati per l'osteoporosi

Dall'introduzione dei bisfosfonati sul mercato farmacologico, questi fondi hanno ottenuto molti feedback positivi da pazienti e specialisti. Ne diamo alcuni.

Svetlana, 56 anni:
"Il dottore ha prescritto Bondronat sei mesi fa. Già nel primo mese, i dolori alle ginocchia e alla colonna vertebrale si sono calmati, il sonno è tornato alla normalità. Il farmaco è soddisfatto, non ci sono effetti collaterali, solo uso. "

Alexandra, 60 anni:
"Durante la menopausa ho visto l'acido zoledronico, il medico prescritto. Per tre giorni, i miei muscoli dolevano e la testa doleva, i sintomi erano come quelli dell'influenza. Salvato dal paracetamolo. Ha visto le pillole come previsto, secondo il regime. Nient'altro ha infastidito. "

Margaret, endocrinologo:
"Io prescrivo i bifosfonati regolarmente, comprese le donne, per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi nel periodo post-menopausale. Farmaci molto ben collaudati di terza generazione. Tuttavia, devono essere usati con cautela, seguendo rigorosamente le raccomandazioni del medico per una maggiore efficienza, in modo da non danneggiare la salute e ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali. "

Alexey, un reumatologo:
"I bifosfonati sono un ottimo rimedio per chi soffre di osteoporosi. L'effetto terapeutico si manifesta nella riduzione del dolore, nel rafforzamento della struttura ossea, nell'armonizzazione dei processi rigenerativi. Non fa a meno degli effetti collaterali, che tuttavia nella maggior parte dei casi scompariranno presto con un uso appropriato. "

Pertanto, i bifosfonati sono davvero efficaci nel trattamento dell'osteoporosi, ma richiedono un'attenta adesione a tutte le raccomandazioni degli specialisti e sono farmaci da prescrizione.

Bifosfonati - che cos'è? Nomi di farmaci

I bifosfonati sono una categoria di farmaci che sono generalmente considerati una soluzione efficace sullo sfondo dello sviluppo dell'osteoporosi. Sono anche usati per prevenire le fratture durante le donne in postmenopausa e, inoltre, in altre circostanze e malattie che sono accompagnate dalla distruzione del tessuto osseo.

Cos'è - bifosfonati?

Questa definizione è data come nome generico per un gruppo di dispositivi medici che riducono la progressiva perdita di massa ossea. Questi medicinali sono usati per trattare l'osteoporosi e altre malattie simili.

I principi attivi contenuti in questi preparati hanno lo scopo di ridurre la decalcificazione tra i pazienti che soffrono di osteoporosi e le ossa fragili. Essenzialmente sono considerati analoghi dei componenti intercellulari naturali del tessuto osseo, ma sono sintetizzati artificialmente. I bifosfonati sono sempre più utilizzati per il trattamento dell'osteoporosi.

È interessante notare che nel lontano passato venivano utilizzati nell'industria petrolifera e, inoltre, nell'industria tessile come detergenti, oltre che nel campo dell'agricoltura nel ruolo dei fertilizzanti. Nel diciannovesimo secolo, questi elementi chimici venivano usati nell'industria metalmeccanica come inibitori dei processi di corrosione. Grazie a questa caratteristica, hanno acquisito una grande popolarità in medicina. Ma oggi il loro scopo principale è quello di rallentare il processo di decomposizione del tessuto osseo nel corpo umano e non la distruzione corrosiva delle parti nei meccanismi e nelle macchine. Cos'è?

I bifosfonati, oppure sono chiamati difosfonati, contengono fondamentalmente due acidi che formano la base di tutte le combinazioni di fosforo organico. Possono essere divisi in due classi: non azoto (semplice) e contenente azoto. Entrambe queste classi di prodotti hanno già dimostrato efficacia più di una volta, motivo per cui sono ampiamente utilizzate in medicina.

I nomi dei bifosfonati saranno discussi di seguito.

Utilizzare nel trattamento

Il principale effetto farmacologico è la creazione di ostacoli alla distruzione naturale del tessuto osseo in presenza di determinate malattie. Inoltre, questi farmaci possono causare un effetto antitumorale e analgesico.

Ad oggi, i preparati bifosfonati sono utilizzati con successo per trattare un vasto elenco di varie malattie, tra cui i seguenti disturbi:

  • La presenza di osteoporosi e tumori.
  • La presenza di metastasi nel tessuto osseo.
  • Ipercalcemia con deformazione dell'osteodistrofia.
  • Mieloma e osteogenesi.
  • La presenza di iperparatiroidismo
  • Patologia nella formazione del tessuto osseo.

Meccanismo di azione

Nel complesso della loro influenza sul corpo umano c'è un meccanismo di inibizione degli osteoblasti. Sono cellule giovani che indeboliscono significativamente la stabilità del tessuto osseo con una crescita eccessiva. Per questo motivo, come parte del trattamento dell'osteoporosi, è necessario inibire la loro formazione attiva. Quello che è - bifosfonati, è ora chiaro.

I farmaci sono coinvolti nel processo di sintesi proteica, rallentando la disgregazione del tessuto osseo. Di conseguenza, le ossa mantengono la forza e la probabilità di fratture è ridotta. Come parte del trattamento complesso, il più grande effetto terapeutico è causato dai bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi. I nomi dei dispositivi medici non indicano la presenza di azoto in essi. Inoltre, sono in grado di fornire un effetto anestetico, riducendo i tumori, migliorando così in modo significativo la condizione dei pazienti. Tali farmaci sono utilizzati nel trattamento dell'oncologia, in quanto possono far fronte con successo alle conseguenze della comparsa di cellule tumorali, impedendo la loro crescita.

Nomi di droghe

Ai semplici bifosfonati non azotati è incluso il farmaco "Tiludronat". Il suo altro nome è Skelid. Questo farmaco è usato per trattare la malattia di Paget. Il principio attivo di questa preparazione è l'acido tiludronico. Prendi il farmaco una compressa al giorno, almeno un paio d'ore prima dei pasti. Oppure può essere consumato tre ore dopo un pasto. "Tiludronat" richiede di bere molta acqua. Il prezzo del farmaco varia da quattro a ottocento rubli.

"Etidronate"

Questo è un altro farmaco della categoria dei bisfosfonati non azotati. È anche conosciuto con il nome di "Ksififona" e "Pleostat". Applicare questo farmaco sullo sfondo dell'ipercalcemia paraneoplastica. La base del farmaco è l'acido etidronovaya.

Rilasciare "Etidronat" sotto forma di compresse e, inoltre, sotto forma di soluzione per infusione, nonché una base concentrata per l'auto-preparazione di soluzioni orali. Il prezzo varia da quattro a cinquecento rubli.

"Clodronato"

Bifosfonato non azoto, noto anche con il nome di "Bonefos" e "Lodronat". L'acido cloridrico è alla base di questo rimedio. Lo strumento presentato è in grado di rallentare il riassorbimento, cioè il processo di riassorbimento del tessuto osseo. Questo medicinale ha un effetto sugli osteoclasti, che sono cellule multinucleate, che a loro volta assorbono i minerali dal tessuto osseo. Rilascia "Clodronat" sotto forma di capsule, oltre a soluzioni. Le soluzioni sono utilizzate per la somministrazione orale. Il suo prezzo varia da uno a uno e mezzo migliaio di rubli. I nomi dei bisfosfonati sono di interesse per molti.

"L'acido zoledronico"

Esegue un farmaco contenente azoto a base di acido zoledronico. Questo farmaco inibisce e rallenta il riassorbimento osseo. È usato nell'osteoporosi, anche con metastasi su uno sfondo di mieloma multiplo. Lasciare fuori significa sotto forma di capsule o soluzioni. Il prezzo di questo farmaco è mantenuto intorno a cinquecento rubli.

"Ibandronato"

Questo è un altro bisfosfonato contenente azoto, con osteoporosi viene spesso prescritto. Si basa sull'acido ibandronico. È usato per ridurre il rischio di fratture ossee. Il costo di questo farmaco dipende dal produttore e varia da uno a quattromila rubli.

"Foroza"

Agisce anche come un farmaco contenente azoto, che viene prodotto con i nomi "Londromaks" e "Alendronat". Questo farmaco è in grado di sopprimere i processi di distruzione dei tessuti nelle ossa. "Forosa" può penetrare profondamente nell'area del riassorbimento, inibendo questo processo. In presenza di osteoporosi, una compressa viene utilizzata ogni sette giorni. Lavano il prodotto con acqua normale e abbondante. Il suo costo varia da trecento a mille rubli.

Come assumere i bifosfonati nel trattamento dell'osteoporosi?

I farmaci, indipendentemente dal nome e dalla composizione, hanno una digeribilità estremamente grave nel sistema digestivo, per questo motivo devono essere assunti rigorosamente a stomaco vuoto.

Qualsiasi varietà di questi dispositivi medici deve essere lavata con sufficiente acqua normale. L'uso di acqua minerale, succhi, latte e altre bevande può indebolire le proprietà benefiche dei suddetti farmaci.

Dopo aver assunto farmaci sulla base dei bisfosfonati, è vietato sdraiarsi in posizione orizzontale per dieci-quindici minuti, poiché ciò potrebbe interferire con il rapido avanzamento del farmaco lungo l'esofago. Il movimento lento del farmaco può alla fine causare la formazione di ulcere microscopiche.

Va notato che al fine di aumentare gli effetti dei bisfosfonati, è desiderabile assumere calcio e vitamine del gruppo D. L'uso di questi aiuti deve essere effettuato due o tre ore dopo l'assunzione di bifosfonati.

La terapia dell'osteoporosi postmenopausale attraverso questo mezzo diventa molto efficace.

Possibili complicazioni

La distruzione del tessuto osseo può essere significativamente rallentata per il quale vengono utilizzati i bisfosfonati. Ma i nomi di questi farmaci spesso non danno un'idea dei loro effetti sul corpo, quindi il loro uso deve essere coordinato con il medico. Il trattamento dell'osteoporosi è un processo che può durare anni. A questo proposito, quasi tutti i tipi di bifosfonati causano gravi complicazioni a seguito di una somministrazione prolungata.

Il più spesso, i seguenti effetti collaterali possono esser osservati:

  • L'emergere di nausea.
  • La presenza di debolezza e dolore nei muscoli.
  • Il verificarsi di febbre.
  • Visione offuscata
  • La comparsa di erosioni nell'esofago.
  • Eruzione cutanea sulla pelle.
  • La comparsa di eritema e disfagia.
  • Stitichezza e dolore epigastrico, così come diarrea.
  • Il verificarsi di fibrillazione atriale.
  • Blocco dei processi rigenerativi del tessuto osseo dovuto alla presenza di cancro.
  • La comparsa di osteonecrosi della mascella.
  • Ipocalcemia insieme a danno renale tossico.

Una lista così impressionante di effetti collaterali richiede una stretta osservanza delle prescrizioni mediche. È anche estremamente importante non disturbare l'ordine di utilizzo dei farmaci e il loro dosaggio. Pertanto, si dovrebbe tenere presente che quasi tutti i tipi di bifosfonati possono causare complicazioni maggiori a seguito di una somministrazione prolungata. Nel caso in cui si verifichino effetti indesiderati, è necessario rivolgersi immediatamente al proprio medico, poiché qualsiasi autotrattamento può portare a conseguenze più gravi.

I nomi dei preparati di calcio bifosfonato sono ben noti.

Controindicazioni da usare

Le medicine destinate al trattamento dell'osteoporosi sono farmaci molto potenti che rientrano nella categoria delle droghe mediche con un ampio effetto sul corpo. Indipendentemente dal loro nome, dovresti usare i bifosfonati solo sotto la supervisione regolare dei medici. In relazione a questi farmaci, di norma, sono indicate le seguenti controindicazioni:

  • Malattie dell'apparato digerente, che sono nella fase acuta.
  • Il periodo di gravidanza e allattamento al seno.
  • Categoria di età di pazienti fino a diciotto anni.
  • La presenza di insufficienza renale cronica.

In alcune situazioni, l'uso di bifosfonati è anche prescritto con cautela e sotto la speciale supervisione di specialisti:

  • Predisposizione di pazienti a gastrite.
  • La presenza di sindrome di duodenite.
  • Ulcera gastrica e disfagia.
  • La presenza di stenosi o acalasia dell'esofago.
  • Ipocalcemia e anche mancanza di vitamine del gruppo D.

In conclusione

Per il trattamento dell'osteoporosi i bifosfonati sono stati usati per un periodo piuttosto lungo. Un gran numero di nuovi farmaci vengono regolarmente sintetizzati e l'efficacia del trattamento aumenta solo. Tutti i nuovi prodotti appaiono sulle finestre delle farmacie, ma nonostante questo, per molti pazienti, l'uso di questi farmaci è ancora un serio pericolo. I pazienti devono capire che l'automedicazione è estremamente pericolosa, quindi dovresti prima chiedere consiglio al tuo medico. È inoltre necessario considerare che l'osteoporosi non può essere curata. Ma attraverso di loro c'è un'opportunità per aumentare il comfort della vita, per alleviare le condizioni del paziente.

Abbiamo considerato quello che è - bifosfonati.

Bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

Nonostante il fatto che le persone soffrivano di osteoporosi in ogni momento, questa malattia fu descritta per la prima volta solo nel 1925. Tuttavia, non è stato possibile scoprire il meccanismo della sua comparsa per altri 40 anni, fino al 1965, quando Robert Heaney analizzò i possibili modi di sviluppare l'osteoporosi. Il fondatore della teoria moderna che spiega la natura della diluizione della densità ossea è William Albright, che lo propose nel 1984.

Per il trattamento dell'osteoporosi, i bifosfonati sono i farmaci di scelta, sono prescritti come trattamento principale per la malattia. Appartengono ai mezzi che sono in grado di rallentare e persino di fermare la perdita ossea, che è stata ripetutamente dimostrata da studi clinici internazionali. Inoltre, l'uso di bifosfonati per patologie accompagnate da fragilità ossea può ridurre significativamente il rischio di fratture.

Cosa sono i bifosfonati

Le strutture ossee del corpo umano sono continuamente aggiornate, mentre due tipi di cellule supportano l'autoregolazione. Osteoblasti (tradotti dal greco - germogliare, sparare) - nuove cellule ossee che si trovano sui siti distrutti e ripristinanti. I giovani osteoblasti ossei in sviluppo sono ricoperti da uno strato continuo.

Gli osteoclasti rimuovono le cellule ossee sciogliendo il componente minerale e distruggendo il collagene. Normalmente, il numero di osteoclasti è regolato dalla loro autodistruzione, ma a varie interruzioni del corpo, l'omeostasi viene disturbata e rallentata - di conseguenza, gli osteoclasti iniziano a dominare gli osteoblasti.

L'azione dei bifosfati ha lo scopo di stabilizzare l'omeostasi (autoregolazione) e ripristinare il normale rapporto tra recupero e distruzione. Quando ingeriti, questi farmaci agiscono come un analogo strutturale dei regolatori naturali del metabolismo del calcio e contribuiscono alla ritenzione di calcio nelle cellule. Inoltre, le reazioni chimiche dei bifosfonati e del calcio prevengono la deposizione di sali di calcio nelle articolazioni e nei tessuti molli.

Dopo aver assunto il farmaco, le molecole del principio attivo si legano agli ioni di calcio e penetrano nel tessuto osseo, dove si accumulano. Di conseguenza, l'attività degli osteoclasti viene soppressa e l'omeostasi viene normalizzata, grazie alla quale si preservano la densità minerale ossea e la capacità di guarire se stessa.

Tipi e classificazione

I farmaci sono fabbricati sulla base di due fosfonati di PO3 e possono essere integrati con atomi di azoto. Agiscono in modo diverso, ma con lo stesso risultato: la distruzione delle cellule osteoclastiche. I bisfosfonati non azotati sono farmaci di prima generazione e successivamente hanno iniziato a produrre agenti contenenti azoto. Le medicine moderne sono fatte sulla base di acidi ibandronici e zoledronici, ma non hanno ancora ricevuto la distribuzione di massa.

L'elenco dei fondi non azotati della prima generazione comprende i seguenti farmaci:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Sodio etidronato (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Attualmente, i bifosfonati contenenti azoto sono più comunemente usati per l'osteoporosi:

  • Acido zoledronico - Zoledronato-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Acido ibandronico - Ibandronato, Bondronato, Bonviva;
  • Acido alendronico: Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

La chiave per una terapia efficace dell'osteoporosi con bifosfonati è un inizio tempestivo, perché è sempre più facile prevenire la malattia che curarla. Questo è il motivo per cui viene dato un ruolo importante agli esami preventivi e alla nomina di BF ai pazienti del gruppo a maggior rischio di sviluppare osteoporosi e fratture.

A chi sono assegnati

Il trattamento dell'osteoporosi con i rimedi BF è sempre individuale e dipende dai risultati dell'esame del paziente. Fino a poco tempo fa, gli indicatori di densitometria venivano usati per prescrivere farmaci. L'Organizzazione Mondiale della Sanità ha sviluppato una classificazione dell'osteoporosi per le donne in postmenopausa, secondo la quale l'indicazione per l'uso di bisfosfonati è una diminuzione dell'indice T a -2.5 e inferiore.

Successivamente, la National Osteoporosis Foundation ha ampliato la testimonianza aggiungendo loro quanto segue:

  • frattura del collo o delle vertebre del femore, identificata da un metodo clinico o morfologico;
  • fratture che erano tipiche dell'osteoporosi, verificatesi in precedenza su uno sfondo di ridotta massa ossea, a -1
  • riduzione dell'indice T a -2.5 e inferiore, a condizione che non ci sia OD secondaria;
  • osteopenia in pazienti che sono ad alto rischio - pazienti a letto e persone che ricevono un trattamento ormonale.

Gli agenti contenenti azoto sono chiamati aminobifosfonati e sono i più efficaci per l'osteoporosi.

Acido zoledronico

I farmaci a base di acido zoledronico hanno molti nomi commerciali e hanno un effetto selettivo sul tessuto osseo, inibendo l'attività degli osteoclasti. Il vantaggio di questa sostanza è l'assenza di un effetto negativo sulla formazione, mineralizzazione e forza delle ossa.

Quando si utilizza zoledronato, il calcio viene rilasciato dal tessuto osseo e il ripristino delle aree danneggiate. Il farmaco viene prescritto sotto forma di infusioni endovenose per una lenta somministrazione. Lo schema terapeutico dipende dal grado di osteoporosi, ma per ottenere il massimo effetto, l'intervallo tra la prima e la seconda infusione non deve essere inferiore a 7 giorni.

Acido ibandronico

L'acido ibandronico è un inibitore del riassorbimento osseo ed è utilizzato principalmente nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale. Può essere usato sotto forma di compresse o per via endovenosa. Prendi le pillole per mezz'ora prima dei pasti e altri farmaci.

Dopo aver preso il farmaco si raccomanda di stare in piedi per un'ora. I pazienti con lesioni dell'esofago, che portano a un ritardo nel suo svuotamento, i farmaci con acido ibandronico sono somministrati per via endovenosa e solo in condizioni ospedaliere.

Acido alendronico

L'acido alendronico riduce l'attività degli osteoclasti e aumenta la densità minerale ossea, favorendo la formazione di nuove cellule. Il principale ingrediente attivo dei farmaci è l'alendronato sodico triidrato. La droga più famosa di questo gruppo è Alendronato, che è disponibile in forma di compresse.

Le compresse di Alendronat vengono assunte 1 volta al giorno 2 ore prima della colazione. È consentito assumere il farmaco dopo i pasti, ma non prima di 2 ore. Quando ingerito, circa l'80% dell'alendronato si lega alle proteine ​​del sangue ed è uniformemente distribuito nei tessuti molli, e quindi nelle ossa, dove si verifica l'accumulo. La concentrazione di sodio alendronato nel sangue diminuisce rapidamente e la sostanza entra nel tessuto osseo.

Il dosaggio raccomandato è di 10 mg al giorno o 70 mg a settimana. L'uso di Alendronato è efficace nell'osteoporosi nelle donne (postmenopausale) e negli uomini, nonché nella riduzione della densità ossea a seguito del trattamento con corticosteroidi.

Istruzioni per l'uso

È importante sapere che i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi sono prescritti solo da un medico, l'auto-trattamento in questo caso è inaccettabile e può causare danni irreparabili per la salute. Le sostanze terapeutiche che fanno parte del BF possono causare effetti collaterali, quindi dovrebbero essere prese correttamente.

I preparativi sono presi al mattino a stomaco vuoto, non schiarendo, non masticando e lavando giù con acqua abbastanza semplice. Caffè, succhi di frutta e bevande al latte riducono l'efficacia dei farmaci di quasi la metà. Per almeno un'ora dopo aver preso le pillole, è necessario mantenere una posizione verticale per evitare effetti traumatici sulle mucose dell'esofago e dello stomaco.

In parallelo con i bisfosfonati, sono raccomandati calcio e / o vitamina D, ma è necessario ricordare l'intervallo di 2-3 ore tra l'assunzione di diversi farmaci. La somministrazione endovenosa di BF viene effettuata lentamente, con il metodo a goccia per diverse ore. Una somministrazione troppo rapida può causare insufficienza renale acuta, particolarmente pericolosa sullo sfondo dell'ipercalcemia.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Controindicazioni per l'uso di bifosfonati sono:

  • gravidanza e allattamento;
  • età fino a 18 anni;
  • esacerbazione di malattie del tratto gastrointestinale;
  • insufficienza renale;
  • intolleranza individuale.

Anche se si osservano il regime posologico e il regime terapeutico, possono verificarsi effetti collaterali dei farmaci. Il più spesso è notato:

  • gastrite e sanguinamento gastrico, mal di stomaco e sintomi dispeptici (flatulenza, stitichezza);
  • ricorrenti articolari, muscolari e mal di testa;
  • ipocalcemia;
  • reazioni allergiche;
  • rene anormale e funzionalità epatica con uso prolungato.

Le conseguenze più gravi sono la fibrillazione (desincronizzazione del ritmo cardiaco), l'osteonecrosi della mascella e la frattura dell'anca sovversiva. Il rischio di tali complicazioni è significativamente ridotto con uno schema terapeutico ben progettato basato su un esame approfondito.

Compatibilità farmacologica

Le caratteristiche relative all'interazione farmacologica sono le seguenti:

  • in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei BF aumenta gli effetti irritanti sulle membrane mucose del tratto gastrointestinale;
  • la combinazione di BF e diuretici dell'ansa aumenta significativamente il rischio di ipocalcemia e ipomagnesiemia: si verifica una brusca diminuzione del livello di calcio e magnesio nel corpo;
  • gli agenti antibatterici del gruppo degli aminoglicosidi aumentano l'effetto tossico dei bisfosfonati sui reni.

Bifosfonati semplici

I bifosfonati semplici sono farmaci che non contengono azoto: Etidronato, Tiludronato e Clodronato. I mezzi appartengono alla prima generazione di BF e subiscono uno scambio intracellulare con la partecipazione di adenosina trifosfato (ATP). Questo acido è la principale fonte di energia cellulare. I bisfosfonati senza azoto inibiscono la produzione di enzimi cellulari ATP-dipendenti, che porta alla morte di osteoclasti.

Il tiludronato è disponibile in compresse da 400 mg, che per l'osteoporosi viene assunto ogni giorno per tre mesi ogni sei mesi. La reception viene effettuata 2 ore prima dei pasti o 2 ore dopo.

Clodronate rallenta significativamente il riassorbimento delle ossa, ha un effetto analgesico e riduce il rischio di fratture. È prescritto per l'osteoporosi, metastasi maligne delle ossa (indicazione principale). Disponibile in capsule per somministrazione orale e fiale per iniezione endovenosa. La compressa da 800 mg può essere divisa in due parti per facilitare la deglutizione, ma deve essere presa immediatamente. Il contenuto delle fiale è premiscelato con 500 ml di soluzione fisiologica o glucosio al 5%.

Le indicazioni per l'etidronato sono una violazione del metabolismo del calcio, dell'osteoporosi e della degenerazione ossea. Il farmaco è disponibile in compresse e fiale. Questo è uno dei pochi prodotti che possono essere utilizzati durante l'infanzia.

L'Etidronato viene generalmente prescritto in combinazione con preparazioni di calcio, vitamina D e magnesio. Le indicazioni per l'uso sono l'osteoporosi e una diminuzione della massa ossea in presenza di artrite reumatoide. Con l'osteoporosi, il corso terapeutico varia da due a tre mesi e dopo un mese e mezzo viene ripetuto. Il dosaggio è calcolato in base al peso del paziente - 5-7 mg / kg.

In caso di diminuzione della densità ossea minerale nell'artrite reumatoide, l'etidronato viene prescritto alla dose di 5-10 mg / kg e viene bevuto per almeno un anno. Durante il trattamento con il farmaco, si raccomanda di consumare una quantità sufficiente di prodotti contenenti calcio.

Il trattamento dell'osteoporosi richiede un approccio integrato e comprende diversi gruppi di farmaci. Tuttavia, i bifosfonati oggi sono i farmaci che vengono nominati per primi. La loro ricezione può non solo rallentare il riassorbimento osseo, ma anche arrestare il processo patologico.

Trattamento con bifosfonati nell'osteoporosi: tipi di farmaci e uso

Il ventunesimo secolo ci ha portato non solo al progresso tecnico, ma anche a molte utili scoperte in vari settori che contribuiscono a salvare e facilitare la vita delle persone. La medicina è anche famosa per tali scoperte.

Fino ad oggi, una malattia così pericolosa, come l'osteoporosi, che in precedenza ha portato molte persone a disabilità precoce, è stata corretta con successo con gli ultimi farmaci bifosfonati.

Osteoporosi come malattia ossea

L'osteoporosi è una condizione patologica in cui il tessuto osseo diventa gradualmente più sottile, perde densità, che porta ad una diminuzione della forza ossea e un aumento della loro tendenza alle fratture.

Il primo stadio della malattia è considerato una leggera perdita di forza, chiamata osteopenia, quindi progredisce e lo scheletro diventa anormalmente fragile, poroso, per cui è facilmente esposto a stress meccanico e viene ferito. L'osteoporosi porta a frequenti fratture ossee, anche con piccole goccioline e protuberanze.

I componenti principali che compongono lo scheletro sono responsabili della forza delle ossa:

Quando queste sostanze vengono lavate, l'equilibrio è disturbato e aumenta il rischio di danni, come le crepe: una frattura dell'osso pelvico; distruzione - frattura dovuta alla compressione delle vertebre.

Ci sono casi in cui i pazienti per lungo tempo non sono a conoscenza della presenza della malattia. Spesso la malattia progredisce nel periodo postmenopausale nelle donne.

I seguenti sintomi possono indicare l'osteoporosi:

  • dolore costante localizzato nel punto della lesione;
  • scoliosi, postura scorretta;
  • crescita ridotta;
  • fratture frequenti derivanti da lieve esposizione si verificano principalmente nelle costole, polsi, bacino, colonna vertebrale, piedi, coxartrosi;
  • guarigione lenta del danno osseo.

Gruppo farmaci bifosfonati

I bifosfonati sono un gruppo di farmaci progettati per prevenire il diradamento del tessuto osseo. Il nome di questa classe di farmaci ricevuti a causa del contenuto di due fosfanati. Nelle ossa, bloccano la distruzione dell'idrossiapatite, il principale componente minerale delle ossa.

Il principale vantaggio è l'effetto selettivo sicuro dei farmaci, grazie al quale gli ioni di calcio si accumulano solo nello scheletro. Questa capacità determina l'efficacia di questo gruppo di sostanze nel trattamento dell'osteoporosi.

Il meccanismo d'azione dei bifosfonati o i benefici del trattamento

La formula dei bifosfonati consiste di due composti organici del fosforo, i loro benefici per il trattamento:

  • Dopo l'inizio di prendere le pillole, queste sostanze entrano nella struttura delle ossa e interagiscono con il calcio, durante l'uso di droghe mantengono l'elemento all'interno e contribuiscono al suo accumulo nelle ossa, aumentando così la forza.
  • Penetrando nella composizione dello scheletro, i bifosfonati distruggono la funzionalità degli osteoclasti. Nello stato normale, queste cellule sono responsabili del riassorbimento della vecchia struttura ossea e cooperano con gli osteoblasti, il cui compito è la formazione di nuovi tessuti ossei.
  • Nello stato di osteoporosi, questa relazione si rompe, causando lo scheletro di diventare poroso, permeabile e fragile.
  • Quando si usano i bifosfonati, l'attività di quest'ultimo diminuisce, la crescita rallenta e il processo di autodistruzione accelera. Il trattamento ha come risultato il rafforzamento delle ossa e il ripristino delle aree diluite.

L'attività comparativa dei bifosfonati è presentata nella tabella seguente.

Analisi e indicazioni per la nomina dei bifosfonati

Per il trattamento dell'osteoporosi, i bifosfonati sono prescritti come primo e principale mezzo. Quando viene a vedere un medico, inizia a compilare una storia medica e la prima cosa che fa è condurre un sondaggio. È anche importante determinare la causa della malattia. Poiché parte della terapia è l'eliminazione del fattore provocante.

Indicazioni per appuntamento

Di solito le cause dell'osteoporosi sono:

  • disturbi del tratto gastrointestinale associati all'assorbimento di Ca, una dieta squilibrata, che è gravemente priva di prodotti contenenti calcio;
  • mancanza di vitamina D nel corpo;
  • malattie endocrine e l'inizio della menopausa precoce;
  • ridotto rapporto di massa corporea o sovrappeso, stile di vita sedentario;
  • difetti scheletrici cronici e acquisiti, necrosi del tessuto osseo in oncologia;
  • uso prolungato di farmaci ormonali;
  • lungo periodo di recupero dopo la frattura.

Analisi e studi

Se si sospetta l'osteoporosi, sono prescritti i seguenti test:

  • densitometria - ultrasuoni o radiazioni a raggi x;
  • scansione radioisotopica dello scheletro;
  • trepanobiopsy: una procedura in cui una particella di tessuto osseo viene prelevata da un'area interessata;
  • determinazione del livello degli enzimi tiroidei.

Anche per la nomina di bifosfonati prescritti alla ricerca. Un esame del sangue offre l'opportunità di valutare il metabolismo del calcio-fosforo.

Il sangue viene prelevato da una vena e quindi procedere allo studio della lista di parametri:

  • Osteocalcina - la principale sostanza di collagene, un livello elevato di cui indica la presenza della malattia.
  • Il fosforo inorganico il cui contenuto è superato indica una violazione.
  • Il calcio è l'elemento principale del tessuto osseo, se il suo volume è più che normale, allora il paziente ha iperparatiroidismo, se il contenuto è inferiore, allora questa è una manifestazione di rachitismo o osteomalacia.
  • Il marker D-Cross Laps indica la quantità di sostanze fissili, un livello elevato è un segno di osteopatia e osteoporosi.
  • L'enzima fosfatasi alcalina nel valore superiore agli indicatori standard indica disturbi ossei.

L'analisi delle urine aiuta a determinare il fosforo inorganico e il DPID. L'eccesso indica un eccesso di vitamina D, rachitismo, sali nei reni, frattura. La diminuzione indica la presenza di processi atrofici, lesioni secondarie o acromegalia e la necessità di ricevere bifosfonati.

L'essenza di queste analisi è di determinare i dati sul metabolismo nelle ossa, i livelli ormonali delle ghiandole endocrine nel sangue e di identificare il volume degli oligoelementi del tessuto osseo nelle urine del paziente.

Assegna i test per la nomina di un medico bisfosfonato, in base ai risultati della densitometria, dei reclami, dei sintomi e delle manifestazioni della malattia. Gli studi biochimici sono uno dei metodi più istruttivi per diagnosticare e monitorare gli effetti terapeutici.

Tipi o classificazione dei bifosfonati

Esistono due gruppi principali di bifosfonati che agiscono sugli osteoclasti in diversi modi:

  • la prima generazione - senza azoto;
  • seconda generazione (nuova) contenente azoto.

La prima generazione - senza azoto

Questi farmaci vengono prodotti e utilizzati sotto forma di soluzioni per iniezioni endovenose e intramuscolari e per somministrazione orale, nonché in forma di compresse. Farmacologia offre una vasta lista di analoghi. Si raccomanda di accompagnare la somministrazione di bifosfonati con complessi di calcio con magnesio e vitamina D.

Le compresse di disodio tiludronato partecipano alla mineralizzazione della struttura ossea, ne aumentano la densità e la forza. Promuove l'accumulo di fosforo e calcio rallenta il lavoro degli osteoblasti. Il farmaco Skelid è disponibile sotto forma di compresse, il prezzo varia da 450 a 600 rubli per confezione.

L'etidronato è usato principalmente nelle donne durante la menopausa, è anche usato nel trattamento delle metastasi nel cancro, aiuta a ripristinare e mantenere il tessuto osseo:

  • Phospotech - sotto forma di una soluzione. Il costo è di circa 800 rubli.
  • Ksiphon: sotto forma di soluzione. Il prezzo è 550 - 760 rubli.
  • Ksikrem - nella forma di una crema. Il prezzo varia da 480 a 535 rubli.

L'acido cloridrico migliora l'interazione tra fosforo e calcio, rinforza le ossa, ferma la distruzione e accelera la rigenerazione:

  • Syndronate - pillole. Prezzo da 2000 a 10.000 rubli.
  • Clodronate - capsule. Il costo di 3500 rubli.
  • Diphosphonal - capsule. Prezzo da 4 150 rubli.
  • Bonefos - prezzo da 4750 a 7500 rubli.

La seconda generazione - contenenti azoto o aminobifosfonati

Bifosfonati moderni che differiscono dai loro predecessori per la seguente composizione.

L'acido ibandronico è l'ultimo sviluppo rilasciato dall'industria farmaceutica non molto tempo fa:

  • Ibandronato - Teva - 3 compresse da 150 mg. Costa da 1590 rubli.
  • Bonviva - 1 siringa con 3 ml di soluzione. Costa da 4960 rubli.
  • Bondronat - 28 compresse da 50 mg ciascuna, 1 iniezione da 2 ml ciascuna. Il costo di 5350 rubli.
  • Acido ibandronico in polvere per iniezioni. Il costo di 1500 rubli.

L'acido zoledronico si distingue per un'azione selettiva che ha un effetto sul tessuto osseo, ha proprietà antitumorali, questa sostanza può essere trovata in tali preparati:

  • Zometa - bottiglie per iniezioni. Il costo di 10.100 rubli.
  • Teva zoledronato - iniezioni. Il costo di 1190 rubli.
  • Riassorbire - sotto forma di iniezioni. Il costo di 5960 rubli.
  • Aklast - iniezioni. Costano 3850 rubli.

L'alendronato di sodio è un regolatore metabolico non steroideo nelle ossa che assicura uno sviluppo scheletrico adeguato, analoghi:

  • Alendronato - compresse. Costo da 300 a 500 rubli.
  • FOSAMAX - compresse. Il costo di 500 rubli.
  • Tevanat - pillole. Il costo di 890 rubli.
  • Ostepar - compresse. Il costo di 380 rubli.

Studi di efficacia

Gli studi hanno dimostrato che l'uso prolungato di bifosfonati rinforza le ossa e riduce il rischio di fratture.

Questa tabella consente di confrontare l'efficacia clinica dei bifosfonati rispetto alla prevenzione delle fratture correlate all'osteoporosi.

La droga Denosumab

Il denosumab è un farmaco costituito interamente da anticorpi umani (lgG2) ed è sostituito dai bisfosfonati. Il meccanismo d'azione di questa sostanza ha la capacità di inibire la funzionalità degli osteoclasti che distruggono la vecchia struttura ossea.

Farmaci a base di Denosumab:

  • Rende più forte lo scheletro, aumenta la densità e protegge l'osso dalle fratture. Prodotto con il nome di Proli, nello stato di Porto Rico, il costo del farmaco in Russia è in media di 15580 rubli.
  • Il trattamento viene effettuato introducendo una soluzione nella zona della coscia e dell'addome sotto la pelle, il corso è ogni sei mesi.
  • È usato ad alto rischio di fratture, nei casi in cui l'uso di altri mezzi è impossibile.

Istruzioni per l'uso di bifosfonati

Non ci sono regole speciali per l'assunzione di bifosfonati, ci sono raccomandazioni generali che devono essere seguite. Altrimenti, il risultato del trattamento può differire dal previsto, così come il rischio di reazioni indesiderate nel corpo.

Secondo le istruzioni ufficiali, i bifosfonati dovrebbero essere usati come segue:

  • Mangiare bifosfonati dovrebbe essere a stomaco vuoto, non oltre mezz'ora prima dei pasti.
  • Per evitare possibili danni alle mucose dello stomaco, per qualche tempo dopo aver assunto il medicinale è necessario essere in posizione orizzontale, la non conformità con questa condizione porterà al reflusso.
  • Devi bere il farmaco con molta acqua.
  • Le iniezioni con soluzioni di bifosfonati devono essere qualificate.

Istruzioni più dettagliate per i bifosfonati possono essere ottenute dal medico curante, le regole generali di somministrazione sono anche riportate nelle istruzioni per il medicinale.

Controindicazioni

Esistono controindicazioni per tutti i farmaci, i bisfosfonati non fanno eccezione, si dovrebbe rifiutare l'uso di bifosfonati o prestare attenzione al loro uso nei seguenti casi:

  • esacerbazione di malattie gastrointestinali, predisposizione alla comparsa di gastrite;
  • il periodo di gravidanza e allattamento, infanzia e adolescenza;
  • insufficienza renale;
  • violazione del duodeno, ulcera gastrica;
  • disfunzione di deglutizione, rottura della pervietà dell'esofago;
  • bassi livelli di calcio nel sangue;
  • mancanza di vitamina D nel corpo.

Effetti collaterali

Il danno al corpo del paziente o gli effetti collaterali dei bifosfonati includono:

  • infiammazione della mucosa gastrica e sanguinamento nel tratto digestivo, irritazione duodenale;
  • nausea e vomito, dolore all'addome, gonfiore e flatulenza, stitichezza;
  • emicrania e dolori muscolari e articolari;
  • insufficienza renale ed epatica acuta;
  • riduzione del calcio nel sangue;
  • reazioni allergiche.

Compatibilità con altre sostanze

Compatibilità dei bifosfonati con farmaci:

  • Le compresse antinfiammatorie non ormonali aumentano la probabilità di irritazione gastrointestinale e sanguinamento.
  • I farmaci diuretici ad anello possono causare una diminuzione della quantità di magnesio e calcio nel sangue.
  • Le aminoglicole aumentano gli effetti tossici sul fegato e sui reni.
  • I prodotti alcolici in combinazione con i bisfosfonati minacciano lo sviluppo di complicanze.

Trattamento dell'osteoporosi senza bifosfonati

L'obiettivo principale della terapia dell'osteoporosi è ridurre la distruzione del tessuto osseo e migliorare il suo recupero:

  • Per il trattamento vengono utilizzati preparati ormonali, complessi vitaminico-minerali, calcitonina.
  • Per aumentare la crescita della struttura ossea, sono raccomandati bioflavonoidi, calcio D3, stronzio e composti di fluoro. La calcitonina e gli estrogeni bloccano la distruzione dello scheletro.
  • I tipi di tipo ormonale sono selezionati su base individuale, tenendo conto del sesso, dell'età e delle caratteristiche del paziente.
  • La ginnastica medica e una dieta speciale, compresi i prodotti contenenti calcio, fosforo e vitamina D, sono assegnati come misure di supporto aggiuntive.

Dr. Myasnikov sui biofosfonati

Il Dr. Alexander Myasnikov conferma l'efficacia dei bifosfonati nel trattamento dell'osteoporosi e ne consiglia l'uso in caso di malattia. Aiutano a rafforzare le ossa, inibiscono la loro distruzione, ma il trattamento deve essere supportato dall'uso del calcio sotto forma di compresse, così come con il cibo.

Nomi di farmaci bifosfonati di calcio

I bifosfonati sono farmaci che regolano il metabolismo osseo e aumentano la forza ossea. Sono anche chiamati difosfonati, poiché questi farmaci contengono due acidi fosfonici (composti organici contenenti fosforo). L'indicazione principale per la prescrizione di bifosfonati è l'osteoporosi, una malattia ossea causata da alterazioni dei processi metabolici e una mancanza di calcio e manifestata dall'aumentata fragilità ossea. Di seguito è riportato un elenco di farmaci appartenenti al gruppo dei bifosfonati, le loro proprietà farmacologiche, i nomi commerciali e le caratteristiche applicative.

Biofosfati di cosa si tratta

I bifosfonati (a volte erroneamente chiamati biofosfati) per il trattamento di patologie dell'apparato muscolo-scheletrico sono usati di recente. Studi su larga scala delle proprietà farmacologiche di questo gruppo di farmaci furono condotti solo verso la metà del ventesimo secolo e il primo farmaco contenente difosfonati e capace di fermare la distruzione ossea fu rilasciato nel 1990 (il farmaco Fosamax).

Il principale meccanismo d'azione dei bifosfonati è il cosiddetto "congelamento metabolico". Il tessuto osseo nel corpo umano è formato da osteociti - cellule che si presentano nel processo di sviluppo osseo a causa del rilascio di sostanza intercellulare. Questa sostanza è chiamata la matrice. La matrice è sintetizzata dagli osteoblasti - le cosiddette cellule ossee "giovani", che vengono successivamente sigillate nella sostanza intercellulare, formando osteociti maturi.

Il metabolismo osseo viene effettuato non solo dagli osteoblasti, ma anche dagli osteoclasti. Si tratta di cellule giganti contenenti circa 20 nuclei ravvicinati, la cui funzione principale è la dissoluzione dei minerali e la distruzione del collagene. Il risultato di una maggiore attività osteoclastica è la riduzione e il diradamento del tessuto osseo, che è il principale fattore patogenetico nello sviluppo dell'osteoporosi.

Lo stato sano delle ossa dipende direttamente dai processi metabolici che si verificano in esse. Il tessuto osseo viene costantemente aggiornato con l'aiuto delle cellule-builder degli osteoblasti e dei loro antagonisti - gli osteoclasti, che agiscono da utilizzatori. In un organismo sano, il numero di quelle e di altre cellule è approssimativamente allo stesso livello. La violazione di questo equilibrio porta a gravi conseguenze: l'osteoporosi.

    L'azione farmacologica dei bisfosfonati è determinata dalle seguenti proprietà:
  1. legandosi al calcio e incorporando il tessuto osseo;
  2. ridotta sensibilità ossea agli osteoclasti;
  3. rallentando la lisciviazione del calcio dal tessuto osseo.

Indicazioni per l'uso

    Le principali indicazioni per prescrivere questo gruppo di farmaci sono:
  • l'osteoporosi;
  • ostosi deformante (osteite);
  • le patologie primarie delle ghiandole paratiroidi, in cui aumenta il livello di calcio nel sangue e viene stimolata la produzione di ormoni che regolano il metabolismo calcio-fosforo;
  • mancanza di collagene, causando maggiore fragilità e fragilità delle ossa (osteogenesi imperfetta);
  • altre malattie accompagnate da rapida perdita di tessuto osseo (compresi i pazienti a maggior rischio di osteoporosi).

L'uso dei bifosfonati può essere giustificato nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale nei casi in cui la terapia con estrogeni convenzionali è controindicata. Nonostante il fatto che la struttura degli ormoni sessuali femminili e dei bifosfonati sia molto diversa, essi hanno un effetto simile sul tessuto osseo: rallentano il processo di decalcificazione (lisciviazione del calcio).

I bifosfonati possono anche essere usati in oncologia. Nel 70% dei casi, i farmaci di questo gruppo sono inclusi nel regime di trattamento dei pazienti con mieloma multiplo risultanti da disturbi nel funzionamento delle cellule plasmatiche del midollo osseo (carcinoma plasmacellulare). In alcuni casi, l'uso di questi farmaci per le metastasi ossee è giustificato, ma quando si seleziona un dosaggio efficace, è necessario tener conto che tali pazienti hanno un aumentato rischio di osteonecrosi della mascella.

Bifosfonati benefici e danno

Il trattamento con bifosfonati è ancora oggetto di ricerca, controversie e vari studi.

    Tra gli ovvi vantaggi di questi farmaci sono:
  1. aumento della densità ossea;
  2. riduzione del rischio di fratture (osservato nel 30-50% dei pazienti);
  3. buona tolleranza;
  4. perdita della funzione di riassorbimento osseo.

Nonostante questo, i farmaci hanno anche molti svantaggi. Il più pronunciato di questi è l'efficacia media (solo un terzo dei pazienti riesce a ottenere una dinamica positiva), poiché questi farmaci hanno una bassa biodisponibilità - non più del 25%. Con l'uso prolungato, aumenta la probabilità di effetti collaterali, quindi dopo 3-5 anni di trattamento è necessario cercare un'alternativa.

Regole di ammissione

Un altro importante svantaggio dei bifosfonati è l'inconveniente di utilizzo. Per evitare di danneggiare l'esofago superiore, il paziente non deve assumere una posizione obliqua e orizzontale per 40 minuti dopo l'assunzione delle pillole. Lo stesso non può mangiare nulla e bere. I bifosfonati devono essere assunti rigorosamente a stomaco vuoto al mattino.

Le statistiche mostrano che sono esattamente tali requisiti per l'ammissione che fanno sì che molte persone violino il regime di trattamento prescritto o smettano di bere il farmaco. I pazienti che richiedono un trattamento con bifosfonati devono essere consapevoli del fatto che il mancato rispetto delle istruzioni aumenta più volte la possibilità di effetti indesiderati.

Bifosfonati della prima, seconda e terza generazione

    Ci sono diverse generazioni del farmaco:
  1. I preparati della prima generazione sono semplici bifosfonati o privi di azoto (clodronato, tiludronato, etidronato). Lo spettro di azione di questi farmaci è in qualche modo più stretto di quello dell'azoto, ma tuttavia l'efficacia del trattamento e della prevenzione di questi bifosfonati è molto alta.
  2. Preparazioni della seconda generazione - bisfosfonati o difosfonati contenenti azoto (alendronato, risedronato, pamidronato). Caratterizzato da un più ampio spettro di azione e alta efficienza.
  3. I preparati della terza generazione sono bifosfonati contenenti ammino (zoledronato, ibandronato).

Elenco dei farmaci

Quando si scelgono i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi, è necessario conoscere non solo i loro nomi, ma anche alcune caratteristiche che possono influenzare l'efficacia del trattamento.

Acido cloridrico

I preparati di acido clodronico (disodio clodronato) della prima generazione appartengono ai correttori della cartilagine e del metabolismo osseo e sono analoghi al pirofosfato naturale. Inibire l'attività degli osteoclasti, ridurre la concentrazione di calcio nel siero e l'escrezione di calcio nelle urine. Il costo della soluzione è di circa 5.000 rubli. Il prezzo di compresse e capsule, che includono acido clodronico, varia da 9.000 a 11.000 rubli.

    Bifosfonati di Clodronic:
  • bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Acido alendronico

I farmaci più popolari ed economici per il trattamento dell'osteoporosi postmenopausale e non specificata. Il costo di un pacchetto di 4 compresse da 70 mg è di circa 500 rubli.

    Bifosfonati dell'acido alendronico:
  • alendronato;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Acido zoledronico

Il farmaco proviene dal gruppo di inibitori del riassorbimento osseo. Appartiene a bifosfonati altamente efficaci che agiscono sul tessuto osseo. I preparati a base di acido zoledronico non influenzano negativamente il processo di mineralizzazione e le proprietà meccaniche delle ossa. Il costo del liofilizzato per preparare la soluzione per infusione è da 5800 a 9100 rubli.

    Preparati a base di acido zoledronico:
  • zoledronato;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Acido ibandronico

Tratta bifosfonati di terza generazione. I preparati di acido ibandronico (sodio ibandronato) sono efficaci nell'osteoporosi, che si sviluppa sullo sfondo di malattie maligne. Il costo varia da 4.200 a 14.000 rubli.

    Preparati a base di acido ibandronico:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Quando si sceglie un farmaco dal gruppo dei bifosfonati, è necessario prendere in considerazione non solo la diagnosi primaria, ma anche le malattie associate, poiché ciò influisce sulla valutazione del rischio degli effetti collaterali. Nella maggior parte dei casi, questi farmaci sono ben tollerati, ma in alcuni pazienti sono stati rilevati dolore addominale, eruzioni cutanee, dolori muscolari e articolari.

È anche necessario ricordare che i bifosfonati aumentano il rischio di infiammazione e danni erosivi allo stomaco e all'esofago, quindi questi farmaci possono essere assunti solo sotto controllo medico.